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农业上它主要用于蚜虫、飞虱的防治，而生活中它最大的用处则是杀灭各种家具害虫。
从其1991年上市以来，就得到了迅速推广，短短三年内已经遍布全球四十余个国家。
时至今日可以说有植保处，就有吡虫啉，目前的吡虫啉已经成为全球第一杀虫剂，14年其全球销售额已经达到11.4亿美元。
然而就是这样一个走上神坛的一个产品，最近几年的日子并不好过。
首先就是长期使用带来的害虫抗性问题，随着吡虫啉的普遍使用，目前有大量温室害虫对吡虫啉已经产生了抗性——就跟抗生素似的，广泛使用下会产生的必然结果。
其次则是由于吡虫啉作用的靶标是nAchR，因此它存在一个多轮传递后会严重失效的缺陷，造成效果递减。
所以目前吡虫啉的效果已经越来越小，像是花魁在一步步人老珠黄，最后成为老鸨。
在烟碱类杀虫剂中，吡虫啉算是第一代烟碱类杀虫剂，噻虫嗪是第二代烟碱类杀虫剂，呋虫胺则是第三代。
不过在吡虫啉单项领域内，目前的吡虫啉则是属于第三代的优化品。
